Πρόκειται για φάρμακα που έχουν σχεδιαστεί με τρόπο που εστιάζει τη δράση του φαρμάκου σε συγκεκριμένα μέρη του σώματος. Ο στόχος ενός στοχευμένου φαρμάκου είναι να αυξήσει το χρονικό διάστημα κατά το οποίο το φάρμακο αλληλεπιδρά με τον παθολογικό ιστό σε μια συγκεκριμένη περιοχή του σώματος και να προστατεύει άλλα μέρη (π.χ. να επηρεάζει τα καρκινικά κύτταρα και όχι τα γειτονικά υγιή κύτταρα). Τα πλεονεκτήματα ενός συστήματος στοχευμένης απελευθέρωσης είναι η μείωση της συχνότητας των δόσεων που λαμβάνει ο ασθενής, η πιο σταθερή δράση του φαρμάκου, η μείωση των παρενεργειών και η μείωση των διακυμάνσεων στα επίπεδα του φαρμάκου στον οργανισμό.